高血压合理用药——α受体阻滞剂（附4种常用药物介绍）
在抗高血压药中，α受体阻滞剂已经用于临床多年。目前临床常用的主要是作用于外周的α受体阻滞剂包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。
（PS：《高血压合理用药指南（第2版）》稍有变动，大家可点击“阅读原文”查看全文！）
用药原则
适应症
α1受体阻滞剂一般不作为治疗高血压的一线药物，该药的最大优点是没有明显的代谢不良反应，可用于糖尿病、周围血管病、哮喘及高脂血症的高血压患者。
多沙唑嗪、曲马唑嗪较特拉唑嗪脂溶性差，与α1受体的亲和力仅为哌唑嗪的1/2或更少，特拉唑嗪血压下降缓和，作用时间长，直立性低血压较少，通常可维持24小时持续降压，对于利尿剂、β受体阻滞剂、CCB、ACEI、ARB等足量或联合应用后，仍不能满意控制血压的患者，可考虑联合应用选择性α1受体阻滞剂。
目前兼有α和β受体阻滞作用的药物正在被临床逐渐应用，一方面通过α1受体阻滞作用使外周血管扩张、血管阻力下降，降低血压，同时防止交感神经张力反射性增加，在降低血压和肾脏血管阻力的同时不减少肾血流量和GFR；另一方面通过非选择性阻断β受体，可减慢心率、抑制心肌收缩力、减少心排血量等。此类药物的降压作用在低剂量时主要为β受体阻滞，高剂量时则主要为α1受体阻滞。因此，α-β受体阻滞剂在高血压治疗中具有良好的应用前景。
禁忌症
（1）α受体阻滞剂静脉注射过快可引起心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛，冠心病患者慎用。
（2）α受体阻滞剂常见不良反应为体位性低血压、心动过速、鼻塞等，也可引起恶心、呕吐、腹痛、诱发或加剧消化道溃疡，少数患者出现嗜睡、乏力等中枢抑制症状，故体位性低血压患者禁用，胃炎、溃疡病、肾功能不全及心力衰竭患者慎用。
临床用药注意事项
（1）2003年前欧洲高血压指南中，α受体阻滞剂还位于一线降压药物，但在2007年和2013年欧洲高血压指南及JNC8中，α受体阻滞剂已退出一线降压药物之列。所以，α受体阻滞剂一般不作为高血压的一线降压药物，对于利尿剂、CCB、ACEI、ARB等足量应用后，仍不能满意控制血压的患者，可考虑联合应用α受体阻滞剂。
（2）由于α受体阻滞剂常见恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状，所以高血压合并胃炎、溃疡病患者慎用。
（3）α受体阻滞剂在应用过程中可能出现体位性低血压，建议患者初始用药时于睡前服用。服药过程中需监测立位血压，预防体位性低血压的发生。
单药应用与联合治疗方案推荐
（1）如患者血压不能很好地控制，α受体阻滞剂可与β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB、利尿剂联合应用，但一般不作为首选，常在一线降压药物联用后血压仍不达标时使用。
（2）与β受体阻滞剂联合用于嗜铬细胞瘤患者降压治疗时，应注意用药顺序：先使用α受体阻滞剂，后使用β受体阻滞剂；停药顺序为：先停用β受体阻滞剂，后停用α受体阻滞剂。
（3）怀疑为原发性醛固酮增多症的患者行肾素检查前需停用利尿剂4周，停用β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB 2周，停药期间的替代降压药物可选择特拉唑嗪、维拉帕米缓释片。
一线降压药物治疗效果不佳时联合应用（Ⅰ B）
难治性高血压联合用药（Ⅰ C）
高血压合并良性前列腺增生 （Ⅰ C）
高血压合并糖脂代谢异常联合用药（Ⅱa B）
慢性肾脏病合并高血压联合用药（Ⅰ C）
嗜铬细胞瘤及原发性醛固酮增多症筛查的准备用药（Ⅰ C）
常用α受体阻滞剂单药应用
α受体阻滞剂类药物介绍
☑ 英文药名 （商品名）：Terazosin（马沙尼，高特灵，泰乐，派速，悦克）
☑ 适应证与用法用量：轻度或中度高血压（首次剂量为1 mg，qd，睡前服用， 维持剂量为1～4 mg，qd）
☑ 主要不良反应：直立性低血压、头痛、头晕
☑ 禁忌证：体位性低血压者禁用，心力衰竭者慎用；肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用、肾功能严重损害（肌肝清除率＜ 30 ml/min）者，须调整剂量
☑ 特殊人群*：C
☑ 代谢方式、代谢酶与排泄途径：肝脏代谢， 具有首过效应。60%经粪便排泄（原型药占20%），40% 经肾脏排泄（原型药占10%）
☑ 药物相互作用：与西地那非联用有低血压的发生风险；与索他洛尔联用会增强其首次剂量降压效果
☑ 备注：宜睡前服用，服药期间避免饮酒
注：* ：此处特殊人群主要指妊娠期女性，并采用妊娠期用药FDA 五级分类法分类；CYP ：细胞色素P450
☑ 英文药名（商品名）：Doxazosin（伊粒平，络欣平，仲维）
☑ 适应证与用法用量：高血压（起始剂量为1 mg，qd， 逐渐增加至2～6 mg，qd）
☑ 主要不良反应：低血压、头痛、头晕
☑ 禁忌证：体位性低血压者禁用，心力衰竭者慎用；有胃肠道梗阻、食管梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用
☑ 特殊人群*：C
☑ 代谢方式、代谢酶与排泄途径：大部分经肝脏代谢（CYP3A4/2D6/2C19），63% 经粪便排泄（ 其中原型药占4.8%），9%原型药经肾脏排泄
☑ 药物相互作用：与西地那非联用有低血压的发生风险；与硝苯地平联用会升高硝苯地平的血药浓度，增加低血压的发生风险
☑ 备注：初期宜随早餐服用，避免高危作业，可引起阴茎异常勃起
☑ 英文药名（商品名）：Doxazosinsustained release（可多华，立衡）
☑ 适应证与用法用量：高血压（4～8mg，qd）
☑ 主要不良反应：低血压、头痛、头晕
☑ 禁忌证：体位性低血压者禁用，心力衰竭者慎用；有胃肠道梗阻、食管梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用
☑ 特殊人群*：C
☑ 代谢方式、代谢酶与排泄途径：大部分经肝脏代谢（CYP3A4/2D6/2C19），接近63%的药物经粪便排泄，其中原型药占4.8%，另外9%的原型药经肾脏排泄
☑ 药物相互作用：与西地那非联用有低血压的发生风险；与硝苯地平联用会升高硝苯地平的血药浓度，增加低血压的发生风险
☑ 备注：整片吞服，不可咀嚼或掰开，初期治疗可引起头晕和疲劳
☑ 英文药名（商品名）：Prazosin
☑ 适应证与用法用量：高血压（0.5～1 mg，bid～tid ；首次剂量为0.5 mg， 睡前服用，逐渐调整剂量为6～15 mg，bid ～ tid）
☑ 主要不良反应：直立性低血压、头痛、头晕
☑ 禁忌证：体位性低血压者禁用， 心力衰竭者慎用
☑ 特殊人群*：C
☑ 代谢方式、代谢酶与排泄途径：大部分经肝脏代谢，绝大部分经粪便和胆汁排泄，肾脏排泄不足1%
☑ 药物相互作用：与西地那非联用有低血压的发生风险；与β受体阻滞剂联用会增强其首次剂量降压效果
☑ 备注：宜睡前服用；服药后不宜快速改变体位；不宜突然停药，服药期间避免饮酒
以上内容摘自：国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国医师协会高血压专业委员会.高血压合理用药指南（第2 版）.中国医学前沿杂志（电子版）.2017,9(7):28-126.
【声明：以上内容仅供参考学习，如涉版权请联系告知】
指南原文请见“阅读原文”
精彩回顾（点击查看）